Отнася се към витаминоподобните вещества. Влиза в състава на комплекса холин-фосфатид-лецитин. Биологичната му роля в организма е твърде разнообразна. Притежава мощно липотропно действие и е източник на специфични, лабилни метилни групи. Участва като структурен компонент на фосфолипидите (лецитин и свингомиелин) и ацетилхолина. Като липотропен фактор холинът участва в синтезата на фосфолипидите в черния дроб и осигурява бързото му освобождаване от мастни киселини.

При недостиг на холин внасян от храната, или при недостатъчната му биосинтеза в организма се забавя образуването на фосфолипиди в черния дроб, задържат се и се натрупват мастни киселини, вследствие на което се получава чернодробна мастна инфилтрация. Активирането на мастния метаболизъм повишава апетита. Холинът спомага за транспортирането на мастните киселини от черния дроб към съответните мастни депа, и затова приема му без съответната диета и фактори (медикаментозни и физически) подпомагащи окислението на мазнините води до напълняване. При недостатъчно белтъчно хранене, лишено от холин, се развива цироза на черния дроб, а в некротичните участъци се получава раково израждане. Холинът участва в процесите на преметилиране (пренос на метилни групи), свързано с образуването на метионин, адреналин, метилникотинамид и други съединения. Оказва влияние на белтъчната и липидната обмяна и участва в обезвреждането на редица вредни за организма ксенибиотици. Взема също участие в процесите на кръвотворене, и резорбцията на мастните киселини в